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纳曲酮的功效与作用 纳曲铜说明书
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用于戒酒的药物主要有戒酒硫、纳曲酮、巴氯芬、阿坎酸等,但药物的治疗只能用于辅助戒酒,必须同时配合相关的心理、家庭等支持治疗,具体如下:
1.戒酒硫:又称为双硫仑,是常用的解酒药,主要用于合作的酗酒者。其本身是乙醛脱氢酶抑制剂,作用是影响乙醛的代谢转化为乙酸,促使患者出现饮酒的厌恶反射而戒酒。本药能影响乙醛的代谢出现推积,可出现肝毒性作用。
2.纳曲酮:是一种为阿片受体拮抗剂,能阻断外源性阿片类物质的作用,有效得降低对酒精的依赖作用,进一步减少饮酒量。但是其对肝功能具有一定的损害,同时停药后容易出现复发。
3.巴氯芬:其本身作为中枢性的肌肉松弛剂主要用于治疗骨骼肌痉挛,但也可以用于治疗酒精性肝硬化患者的酒精依赖,具有一定的功效。
4.阿坎酸:是一种常用的解酒药,也是用于具有酒精依赖愿意合作的酗酒者辅助治疗。其属于水溶性的牛磺酸衍生物,能够通过抑制体内神经递质如谷氨酸,导致中枢兴奋和抑制达到平衡,达到辅助戒酒的作用。
对于大部分的戒酒药物而言,其主要是辅助治疗酒精依赖作用,一般只是在前期脱瘾时使用,但可以出现不可避免的副作用。
建议在专业医师的指导下用药,同时应该配合相关的心理、家庭等支持治疗。
红曲纳豆激酶的作用一般是溶解血栓和降血脂,阻止其再形成。而纳豆激酶是从纳豆中提取而成的,这种生理活性物质有很强的“溶栓”作用,因为它能够择性地降解已形成血栓的纤维蛋白(血栓中最顽固的主要成分),抑制血小板的凝聚,促进血液循环,减少血管中的血栓含量,起到了保护心血管的作用。
之所以也和红曲搭配,是其中含有洛伐他汀的存在,两者结合可更好调节血脂健康!
像是老年人、血脂偏高、过于肥胖等人群都会面临血脂健康的危机,像是含有纳豆红曲这方面成分也是可以看看,据我所知舒百宁就是之一,也是可有效的辅助降血脂!
纳曲酮(Naltrexone)是一种用于治疗酒精中毒或酗酒的处方药。它是一种阿片受体拮抗剂,可用于抵御酒精依赖。这种药也能有效治疗阿片药依赖症。在治疗酒精中毒时,通常由医务工作者注射纳曲酮,或让病人服用药片。针对纳曲酮治疗酒精中毒的研究已经得出结论:这是一种能抑制酒精欲望的有效方法。与其它上瘾一样,酗酒者必须自身愿意停止喝酒才能长期有效。
(1)纳曲酮的戒酒原理:酒精依赖者饮酒时,丘脑伏核中的多巴胺水平升高。导致伏核中多巴胺水平升高的一种机制是8-内啡肽释放,后者可在伏核直接刺激多巴胺的释放,或通过抑制7一氨基丁酸(GABA)神经元的活动,而在丘脑下的腹侧被盖区可间接刺激多巴胺的释放,从而减轻对多巴胺细胞的阻断。纳曲酮可逆转这两种作用,饮酒欲望降低,使酒精依赖者自觉控制达到停饮。(2)纳曲酮的戒酒证据:在全美11所高等院校联合进行的对酒精依赖采取的药物治疗和行为干预研究中,纳入1383例至少已自觉戒酒4d的酒精依赖患者,结果显示:在单独接受药物治疗(不是行为治疗)的患者中,纳曲酮每天口服]OOmg治疗16周,在增加戒酒天数百分率(80.6%)和降低酗酒危险率达(66.2%)方面均比安慰剂组更有效。采用纳曲酮的治疗组,较好的临床转归绝对值至少比安慰剂组增加了15%.口服纳曲酮在预防初次戒酒后酗酒复发和增加戒酒天数百分率方面都明显优于安慰剂。
(3)适于用纳曲酮治疗的理想患者是中、重度酒精依赖者。①每月饮酒超过16d以上;②每个饮酒日的饮酒量超过5份,1份标准酒量等于葡萄酒约0.15L(5盎司),啤酒约0.35L(12盎司),或烈性酒约0.04L(1.5盎司);③出现过酒精性相关问题;④既往曾试戒过酒,但没成功;⑤仍然有戒酒动机至少打算短期戒酒者;⑥开始用纳曲酮前已能够强迫自己戒酒数天。(4)戒酒措施注意事项:①开始纳曲酮治疗前必须测定下列肝酶,ALT、AST、GGT、(谷氨酰转移酶)和缺糖基转铁蛋白;并进行尿筛查了解有无药物滥用等情况。②肝酶(ALT、AST、GGT)水平超过正常值4—5倍者是使用纳曲酮药物的相对禁忌证。③由于纳曲酮可阻断脑阿片受体,对依赖阿片制剂的患者或需用阿片制剂缓解慢性疼痛的患者,不应使用纳曲酮。④纳曲酮常用初始剂量是每天25mg,用数天,随后在1周左右增至每天50mg;应在饭后服,因空腹服药容易出现恶心和呕吐。如果患者出现腹部症状,则应减量或维持较低剂量加对症治疗(例如使用次水杨酸铋)可能有效。⑤戒酒1个疗程为4个月,要求每月应检查肝酶。如果治疗后患者能完全戒酒,则4个月疗程满后即可停用纳曲酮,继续每月1次监测肝酶,共观察4—6个月。如果患者在观察期酒瘾增加或再度开始饮酒,可再启用纳曲酮。如果在治疗的疗程中(3—4个月时)偶然酗酒者应考虑延长疗程。
版本:药品监督管理局2002年公布的第三批化学药品说明书
说明:盐酸纳曲酮片说明书由药品监督管理局于2002年03月07日药监注函[2002]79号《关于公布第三批化学药品说明书目录的通知》发布。药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名:盐酸纳曲酮片
商品名:
英文名:Naltrexone Hydrochloride Tablet
汉语拼音:Yansuan Naqutong Pian
本品主要成分其化学名称:17环丙基甲基4,与α环氧3,14二羟基吗喃6酮。
其结构式为:
分子式:C20H23NO4
分子量:341.14
性状:
【药理毒理】
药理学
纳曲酮是阿片受体桔抗剂,药效学与纳洛酮的作用相似,能明显的减弱或完全阻断阿片受体,甚至反转由静脉注射阿片类药物所产生的作用。能解除其对阿片的身体依赖性,使已戒断阿片瘾者保持正常生活。本品口服有效,而且作用维持时间较长。本品不产生躯体或精神依赖性。
毒理学
本品对大鼠2年的致癌研究证明,在雄鼠间皮瘤和两性中血管源性肿瘤的数目稍有增加。但除雌性血管瘤稍有增加外,肿瘤的发生都在对照组的范围内。
【药代动力学】
纳曲酮口服后主要消除途径是大量被肝脏代谢,约占有吸收量的95%变为几种代谢产物,其中主要的活性代谢产物是6β纳曲醇(6βnaltrexol),其药理作用也是阻断阿片受体。一个次要的代谢物是2羟基3甲氧基6β纳曲醇。纳曲酮及其代谢物主要经肾脏排出,原形由尿中排出的不到口服剂量的1%,由尿中排出的原形药物和结合的6β纳曲醇约为口服剂量的38%。从药代动力学来看,本品及其代谢物能发生肝肠循环。
给24名男性志原者服用50mg 纳曲酮后,纳曲酮及其主要代谢产物6β纳曲醇的Cmax分别为8.6和99.3mg/ml 。在50~200mg用量之间纳曲酮和6β纳曲醇的Cmax和AUC呈比例的增加。Tmax约1小时。纳曲酮和6β纳曲醇的消除t1/2分别为3.9和12.9小时。其平均消除t1/2 和Tmax与用量无关。纳曲酮不在体内蓄积。由于t1/2长,6β纳曲醇的血浓度在长期给药时可增加40%。
体内纳曲酮的总清除率为1.5L/分(相当肝血流)。其肾清除率为127ml/分,完全由肾小球滤过。6β纳曲醇的肾清除率为283ml/分,推测有肾小管分泌机制。
纳曲酮静注后的分布容积为1350升。纳曲酮在治疗剂量范围内约有21%与血浆蛋白结合。
【适应症】
盐酸纳曲酮主要用于对已解除阿片类药物毒瘾者的康复期辅助治疗,使戒除阿片瘾者能维正常生活,防止或减少复吸。
【用法用量】
纳曲酮治疗必须在纳洛酮诱发呈阴性时才能实行。所以必须按下列原则用药:
1、本品需在阿片瘾者戒断后7~10天后使用。戒断需经检查患者尿样证实。再以纳洛酮诱发,进一步确定不存在阿片依赖性。
2、纳洛酮诱发试验:针筒内吸入盐酸纳洛酮0.8mg先静脉注射盐酸纳洛酮0.2mg,观察30秒钟看患者是否有阿片依赖性,若呈阴性反应,继续静注0.6mg,并观察20~30分钟,无症状者可给予治疗。
3、纳洛酮治疗可有以下几种方案:每个工作日口服50mg,周6给100mg;隔日给100mg或每3天给150mg,疗程可持续半年。
【不良反应】
1、纳曲酮的每日用量达到300mg时可引起肝细胞损害。
2、除肝损害外,不良反应发生率在10%以上的反应有:睡眠困难、焦虑、易激动、腹痛/痉挛、恶心和/或呕吐、关节肌肉痛、头痛。
3、不良反应发生率在10%以下的反应有:食欲不振、腹泻、便秘、口渴、头晕。
4、在1%以下的不良反应有:
呼吸系统:鼻充血、发痒、流鼻涕、咽痛、粘液过多、声音嘶哑、咳嗽、呼吸短促。
心血管系统:鼻出血、静脉炎、浮肿、血压升高、非特异性心电改变、心悸、心动过速。
胃肠道:产气过多、便血、腹泻、溃疡。
肌肉骨路:肩、下肢和膝关节疼痛、震颤。
皮肤:油皮肤、搔痒、痤疮、唇疱疹。
泌尿生殖系:排尿不适增多、 *** 降低。
精神方面:抑郁、忘想狂、疲倦、不安、精神错乱、幻觉、恶梦。
【禁忌症】
有下列情况者禁用纳曲酮:
1、应用阿片类镇痛药者。
2、有阿片瘾的病人未经戒除者。
3、突然停用阿片的病人。
4、纳曲酮诱发失败的病人。
5、尿检阿片类物质阳性者。
6、对纳洛酮有过敏史者,尚不清楚本品是否与纳洛酮或其他含有菲的阿片类物质是否有交叉过敏性。
7、急性肝炎或肝功衰竭的个体。
【注意事项】
1、本品有肝脏毒性可引起转氨酶升高。引起肝毒性的剂量只有临床常用量的5倍,故对肝功轻度障碍者也应当慎用。
2、为避免发生戒断症状或戒断症状恶化,在应用纳曲酮之前病人至少应当有7~10天体内确无阿片类物质。
3、应用本品之前或应用后应定期检查肝功,最好每月查1次。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
本品属于妊娠危险性C级的药物。实验证明,临床用量140倍的剂量(约为100mg/kg),对家兔和大鼠可能有杀灭胚胎的作用,而且在大鼠能明显增加假妊的比例,并降低雌鼠的受孕率。但在人尚无对生育影响的报告。关于本品是否能从人乳计中排出尚不得知。对产程是否有影响也是未知数。所以对孕妇和哺乳期妇女使用本品应当慎重。
【儿童用药】
对18岁以下的个体使用本品的安全性问题尚未确定。
【药物相互作用】
本品可能干扰含有阿片类药物的治疗作用,凡使用阿片类镇痛药应避免与这类药物同时使用。
【药物过量】
目前尚无人用过量的经验。只有1次研究说明,每日用纳曲酮800mg,连用1周而未发现毒性。在小鼠、大鼠和豚鼠口服本品的LD50分别为:1.100±96mg/kg,1.450±265mg/kg和1.490±102mg/kg 。小鼠、大鼠和犬急性致死的原因是阵挛性强直性惊厥和呼吸衰竭。
因为缺乏治疗纳曲酮过量的经验,故应做好对症治疗。
【规格】
片剂:50mg
【有效期】
【贮藏】
【批准文号】
【生产企业】
(地址、联系电话)
截至2021年8月,根据地域不同,价格也有所区别,平均价格是598元一瓶,一盒是3380元。
美国联邦食品药品监督局(FDA),充分肯定了纳曲通对心脏病的预防和康复作用。美国心肺血管病专家Martin和Konhei两位博士说,纳曲通是一种新开发的更有效的预防和治疗心脑血管疾病及相关疾病的溶栓剂,且安全无毒副作用。
1996年,朝鲜完成了30万例纳曲酮的临床观察:纳曲通对心脑血管疾病患者的总有效率为89.29%,目前证明纳曲酮是一种更安全的溶栓剂。
一、主要功效:
纳豆激酶是由纳豆菌发酵产生的一种活性物质酶。可从食品纳豆中提取,具有溶解血栓、降低血液粘度、改善血液循环、软化和增加血管弹性的作用。
二、理化特性:
纳豆激酶与其他酵素一样,有其物理、化学上的特性:
1、分子量在20,000-30,000之间有275个胺基酸。
2、等电点(Pi)为8.6±0.3(svensson卡瓦姆法)。
3、稳定性:ph6-12温度60°仍稳定。
以上内容参考:百度百科-纳豆激酶
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延伸阅读:中药鉴定的方法有哪些
中药鉴定的方法常见的有来源鉴定,性状鉴定,显微鉴定,理化鉴定等。
1、来源鉴定是应用动物、植物、矿物的分类学知识,对中药的来源进行鉴定研究,确定其正确的学名,以保证应用品种的准确,包括观察植物形态,核对文献,核对中药标本等方式。
2、性状鉴定是通过眼观、手摸、鼻闻、口尝、水试、火试等十分简便的鉴定方法,来鉴别药材的外观性状,具有简单、易行、迅速的特点。包括观察中药的形状、大小、色泽、表面特征、质地、断面、气、味等。
3、显微鉴定是利用显微技术对中药进行显微分析,以确定其品种和质量的一种鉴定方式,包括组织鉴定和粉末鉴定两种方式。
4、理化鉴定是利用某些物理的、化学的或仪器分析方法,鉴定中药的真实性、纯度和品质优劣程度的一种鉴定方法。包括一般常数的测定、一般理化鉴别、色谱法、光谱法等。