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氯霉素粉作用与功效 氯霉素药粉外用功效
本篇文章给大家谈谈氯霉素粉作用与功效,以及氯霉素药粉外用功效对应的知识点,希望对各位有所帮助,不要忘了收藏本站喔。
氯霉素,外用一般是治疗眼睛沙眼、结膜眼、角膜炎症,内用治伤寒与一些真菌感染,跌打损伤不适合
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氯霉素是治疗伤寒、副伤寒的首选药,治疗厌氧菌感染的特效药物之一,其次用于敏感微生物所致的各种感染性疾病的治疗。因对造血系统有严重不良反应,需慎重使用。下面我为大家整理了氯霉素功效作用和禁忌,希望大家能够喜欢。
氯霉素的作用
1、氯霉素为广谱抗菌素
通过抑制细菌蛋白质合成而产生抑菌作用;对大多数革兰氏阴性和阳性细菌有效,而对革兰氏阴性菌作用较强;特别是对伤寒、副伤寒杆菌作用最强;对流感杆菌、百日咳杆菌、痢疾杆菌的作用亦强;对大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌亦有抑制作用;对立克次体、沙眼衣原体也有效;对革兰氏阳性细菌的作用不及青霉素和四环素。
因有严重的毒副作用,氯霉素一般不用于轻度感染,主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门氏菌属感染,可与氨苄西林用于流感嗜血杆菌性脑膜炎。
2、氯霉素可以杀菌
细菌细胞的70S核糖体是合成蛋白质的主要细胞成分,它包括50S和30S两个亚基。氯霉素通过可逆地与50S亚基结合,阻断转肽酰酶的作用,干扰带有氨基酸的胺基酰-tRNA终端与50S亚基结合,从而使新肽链的形成受阻,抑制蛋白质合成。由于氯霉素还可与人体线粒体的70S结合,因而也可抑制人体线粒体的蛋白合成,对人体产生毒性。因为氯霉素对 70S核糖体的结合是可逆的,故被认为是抑菌性抗生素,但在高药物浓度时对某些细菌亦可产生杀菌作用,对流感杆菌甚至在较低浓度时即可产生杀菌作用。
3、氯霉素对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用
氯霉素对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用,且对后者的作用较强。其中对伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强,对立克次体感染如斑疹伤寒也有效,但对革兰阳性球菌的作用不及青霉素和四环素。抗菌作用机制是与核蛋白体50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,从而抑制蛋白质合成。 各种细菌都能对氯霉素发生耐药性,其中以大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等较为多见,伤寒杆菌及葡萄球菌较少见。细菌对氯霉素产生耐药性比较慢,可能是通过基因的逐步突变而产生的,但可自动消失。细菌也可以通过R因子的转移而获得耐药性,获得R因子的细菌能产生氯霉素乙酰转移酶使氯霉素灭活。
氯霉素的副作用
1、氯霉素的副作用有再生不良性贫血
这是氯霉素最严重副作用,即使停药也无法恢复,是一种所有由骨髓制造的血球都减少的病症(pancytopenia);虽然发生的机率极低,但是却能致死(死亡率高达80%)。一般而言,口服氯霉素的再生不良性贫血发生机率约为四万分之ㄧ,点氯霉素眼药水的发生机率则约为二十万分之ㄧ以下。直到目前为止,氯霉素引起再生不良性贫血发生的可能性,仍无法以任何方式预测。
2、 新生儿、早产儿用量过大可发生灰婴综合征
表现为腹胀、呕吐、呼吸不规则、进行性面色苍白等。也有用量很小而发病者。滴眼液也可致血小板减少性紫癜有药物相关性急性白血病发生过敏反应:皮疹、药物热。有致过敏性休克的报道神经系统:精神症状,如幻觉及谵妄。
氯霉素的注意事项
1、 使用氯霉素要注意不良反应
主要不良反应有粒细胞及血小板减少、再生障碍性贫血等。久用可致视神经炎 、共济失调及二重感染等。有时有消化道反应。医|学 教育 网搜集整理新生儿可致灰婴综合症,故禁用。精神病人可致严重反应,故禁用。肌注易致严重反应。甲砜霉素抗菌谱与氯霉素相似,且不会出现再生障碍性贫血。但是肾功能不良时需减小剂量。 儿童 可服用无味氯霉素。
2、 新生儿用药要注意浓度
新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟,肾脏排泄功能又差,药物自肾排泄较成人缓慢,故氯霉素应用于新生儿易导致血药浓度过高而发生毒性反应(灰婴综合征),故新生儿不宜应用本品,有指征必须应用本品时,如有条件应在监测血药浓度条件下使用。
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目录
1 拼音 2 英文参考 3 基本药物 4 概述 5 氯霉素药典标准
5.1 品名
5.1.1 中文名 5.1.2 汉语拼音 5.1.3 英文名
5.2 结构式 5.3 分子式与分子量 5.4 来源(名称)、含量(效价) 5.5 性状
5.5.1 熔点 5.5.2 比旋度
5.6 鉴别 5.7 检查
5.7.1 结晶性 5.7.2 酸堿度 5.7.3 有关物质 5.7.4 残留溶剂
5.7.4.1 乙醇与氯苯
5.7.5 干燥失重 5.7.6 炽灼残渣
5.8 含量测定
5.8.1 色谱条件与系统适用性试验 5.8.2 测定法
5.9 类别 5.10 贮藏 5.11 制剂 5.12 版本
6 氯霉素说明书
6.1 氯霉素的别名 6.2 外文名 6.3 成分 6.4 性状 6.5 氯霉素的药理作用 6.6 氯霉素的适应证 6.7 氯霉素的不良反应及注意事项 6.8 氯霉素的用法及用量 6.9 规格
7 氯霉素中毒
7.1 临床表现 7.2 治疗
8 参考资料 附:
* 氯霉素相关药品说明书其它版本
1 拼音
lǜ méi sù
2 英文参考
chloramphenicol [21世纪双语科技词典]
3 基本药物
与氯霉素有关的基本药物零售指导价格信息
序号 基本药物
目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指
导价格 类别 备注 1182 194 氯霉素 滴眼剂 20mg:8ml 支 1.3 化学药品和生物制品部分 * 1183 194 氯霉素 滴眼剂 12.5mg:5ml 支 0.84 化学药品和生物制品部分
注:
1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
4 概述
氯霉素是酰胺醇类抗生素,为白色至微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末;味苦。其对革兰阴性杆菌的作用较对革兰阳性菌为强;对厌氧菌、衣原体、支原体和立克次体也有抗微生物作用。口服吸收迅速完全,可透过血脑脊液屏障进入脑脊液,也可透过血胎盘屏障进入胎儿循环,尚可分布到乳汁、唾液、胸、腹水以及滑膜液。肝、肾功能不全时应用本药时,应调整用药量。
5 氯霉素药典标准 5.1 品名 5.1.1 中文名
氯霉素
5.1.2 汉语拼音
Lümeisu
5.1.3 英文名
Chloramphenicol
5.2 结构式
5.3 分子式与分子量
C11H12Cl2N2O5??? 323.13
5.4 来源(名称)、含量(效价)
本品为D苏式(-)N[α(羟基甲基)β伊羟基对硝基苯乙基]2,2二氯乙酰胺。按干燥品计算,含C11H12Cl2N2O5应为98.0%~102.0%。
5.5 性状
本品为白色至微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末;味苦。
本品在甲醇、乙醇、丙酮或丙二醇中易溶,在水中微溶。
5.5.1 熔点
本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为149~153℃。
5.5.2 比旋度
取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+18.5°至+21.5°。
5.6 鉴别
(1)取本品10mg,加稀乙醇1ml溶解后,加1%氯化钙溶液3ml与锌粉50mg,置水浴上加热10分钟,倾取上清液,加苯甲酰氯约0.1ml,立即强力振摇1分钟,加三氯化铁试液0.5ml与三氯甲烷2ml,振摇,水层显紫红色。如按同一方法,但不加锌粉试验,应不显色。
(2)在含量测定项下记录的色谱中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(3)本品的红外光吸收谱应与对照的谱(《药品红外光谱集》507)一致。
5.7 检查 5.7.1 结晶性
取本品少许,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ D),应符合规定。
5.7.2 酸堿度
取本品,加水制成每1ml中含25mg的混悬液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为4.5~7.5。
5.7.3 有关物质
精密称取本品适量,加甲醇适量(每10mg氯霉素加甲醇1ml)使溶解后,用流动相定量稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液,摇匀,作为供试品溶液;另精密称取氯霉素二醇物对照品与对硝基苯甲醛对照品适量,加甲醇适量(每10mg氯霉素二醇物加甲醇1ml)使溶解,用流动相定量稀释制成每1ml中含氯霉素二醇物5μg与对硝基苯甲醛3μg的混合溶液,作为杂质对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件,取杂质对照品溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使氯霉素二醇物峰的峰高约为满量程的25%;精密量取供试品溶液与杂质对照品溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱。按外标法以峰面积计算,含氯霉素二醇物不得过1.0%,含对硝基苯甲醛不得过0.5%。
5.7.4 残留溶剂 5.7.4.1 乙醇与氯苯
取本品约0.5g,精密称定,置10ml量瓶中,加二甲基亚砜溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品贮备液,精密量取2ml置顶空瓶中,再精密加二甲基亚砜1ml,摇匀,密封,作为供试品溶液:精密称取氯苯约36mg、乙醇约500mg,置100ml量瓶中,加二甲基亚砜稀释至刻度,摇匀,作为对照品贮备液;精密量取对照品贮备液1ml置顶空瓶中,再精密加二甲基亚砜2ml,摇匀,密封,作为系统适用性试验溶液;精密量取对照品贮备液1ml置顶空瓶中,精密加供试品贮备液2ml,摇匀,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法)测定,以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱:起始温度为40℃,维持10分钟,再以每分钟10℃的速率升至200℃,维持4分钟;进样口温度为250℃;检测器温度为300℃;顶空瓶平衡温度为85℃,平衡时间为45分钟。取系统适用性试验溶液顶空进样,洗脱顺序依次为:乙醇、氯苯,各色谱峰之间的分离度应符合要求。取对照品溶液顶空进样,计算数次连续进样结果,相对标准偏差不得过5.0%。取供试品溶液与对照溶液分别顶空进样,记录色谱,用标准加入法以峰面积计算,均应符合规定。
5.7.5 干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
5.7.6 炽灼残渣
不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
5.8 含量测定
照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
5.8.1 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.01mol/L庚烷磺酸钠缓冲溶液(取磷酸二氢钾6.8g,用0.01mol/L庚烷磺酸钠溶液溶解并稀释至1000ml,再加三乙胺5ml,混匀,用磷酸调节pH值至2.5)甲醇 (68:32)为流动相[1];检测波长为277nm;取氯霉素对照品、氯霉素二醇物对照品与对硝基苯甲醛对照品各适量,加甲醇适量(每10mg氯霉素加甲醇1ml)使溶解,用流动相稀释制成每1ml中各含50μg的溶液,取10μl注入液相色谱仪,记录色谱。各相邻峰的分离度均应符合要求。
5.8.2 测定法
精密称取本品适量,加甲醇适量(每10mg氯霉素加甲醇1ml)使溶解,用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,摇匀,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱;另精密称取氯霉素对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
5.9 类别
酰胺醇类抗生素。
5.10 贮藏
密封保存。
5.11 制剂
(1)氯霉素片? (2)氯霉素胶囊? (3)氯霉素眼膏? (4)氯霉素滴耳液? (5)氯霉素滴眼液
5.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
6 氯霉素说明书 6.1 氯霉素的别名
氯胺苯醇; 左霉素
6.2 外文名
Chloramphenicol , Biophenicol , Chloromycetin , Levomycetin , Mycinol
6.3 成分
系有委内瑞拉链霉菌产生的,现用合成法制造。也可制备成棕榈酯或琥珀酯应用。氯霉素为左旋体和无效右旋体的混旋体为合霉素,已经淘汰不用。
6.4 性状
白色针状或微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末;味苦。在甲醇、乙醇、丙酮、丙二醇中易溶。在干燥时稳定,在弱酸性和中性溶液中较安定,煮沸也不见分解,遇堿类易失效。
6.5 氯霉素的药理作用
主要抗菌谱包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌、布氏杆菌、败血出血巴斯德杆菌、白喉杆菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体和一些厌氧菌。其中肺炎链球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌、较易发生耐药。金葡萄球菌部分敏感。肠杆菌科的一些菌,如沙门菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌等大部分菌株对本品敏感。但耐药菌日见增多。沙雷杆菌、普鲁威登菌、吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌的多数菌株对本品耐药。
6.6 氯霉素的适应证
适用于伤寒和其他沙门菌属感染,为伤寒、副伤寒的首选药物。还用于耐氨芐西林的B型流感杆菌脑膜炎或对青霉素过敏患者的肺炎球菌、脑膜炎球菌脑膜炎、敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎,脑脓肿(尤其耳源性),严重厌氧菌感染,敏感细菌及其他微生物所致的各种严重感染,如由流感杆菌、沙门菌属及其他革兰阴性杆菌所致败血症(常与氨基糖苷类联合)、肺部感染等,也可用于立克次体感染。氯霉素局部用于治疗由大肠杆菌、流感杆菌、克雷伯菌、金葡菌溶血性链球菌和其他敏感菌所致眼、耳部表浅感染(对绿脓杆菌和沙雷菌感染无效)。
6.7 氯霉素的不良反应及注意事项
对造血系统的毒性反应是氯霉素的最严重的不良反应,临床表现为贫血,并可伴白细胞和血小板减少,偶可发生严重的、不可逆性再障。还可发生溶血性贫血、灰婴综合征、周围神经炎和视神经炎。过敏反应较少见。可致各种皮疹、日光性皮炎、血管神经性水肿。一般较轻,停药后可迅速好转。局部应用尚可致接触性皮炎。妊娠期,尤
其是妊娠末期或分娩期及哺乳期不宜应用本品。应用氯霉素患者应经常和定期检查周围全血象,长疗程治疗者尚需查网织细胞计数,必要时作骨髓检查,以便及时发现与剂量有关的可逆性骨髓抑制,但全血象检查无助于通常在治疗完成后发生的再障的预测。长期应用可能引起视神经炎、共济失调,以及由于菌群失调而致的维生素缺乏和二重感染等。 消化道反应有恶心、呕吐、食欲不振、舌炎、口腔炎等。
6.8 氯霉素的用法及用量
1.口服:成人0.5g,每6小时一次.治疗伤寒可用较大首剂量,病人体温正常后应继续应用23天,以防止复发,最高剂量不超过26g.儿童每日每千克体重25~50mg,分剂量每6小时一次.肌注或静滴:1日量:0.51g,分2次注射。以液体稀释,1支氯霉素(250mg)至少用稀释液100ml。
2.滴眼:每次12滴,每日35次.滴耳:每次23滴,每日3次.注:氯霉素注射液(含乙醇、甘油或丙二醇等溶媒),宜用干燥注射器抽取,边稀释边振荡,防止析出结晶。
3.症状消退后应酌情减量或停药。
6.9 规格
片剂:0.25g。胶囊:0.25g。
注射液:每支0.25g(2ml)。
滴眼液:每支20mg(8ml)。
7 氯霉素中毒
氯霉素(左旋霉素)广谱抗菌药,其对革兰阴性杆菌的作用较对革兰阳性菌为强;对厌氧菌、衣原体、支原体和立克次体也有抗微生物作用。口服吸收迅速完全,血浆蛋白结合率约为60%,半衰期1.5~3.5h,容积分布0.92L/kg。可透过血脑脊液屏障进入脑脊液,也可透过血胎盘屏障进入胎儿循环,尚可分布到乳汁、唾液、胸、腹水以及滑膜液。最适宜的治疗药物浓度范围是5~20μg/ml,超过此范围可增加引起骨髓抑制的危险。成人常用量l~2g/d,分3~4次服用;或稀释后静脉滴注,1~2g/d,分2次给药。肝、肾功能不全时应用本药时,应调整用药量。[2]
7.1 临床表现
[3]
1.口服时可有恶心、呕吐、食欲缺乏、舌炎、口腔炎发生。原有肝病者应用本药有引起黄疸、肝脂肪浸润,甚至急性重型肝炎的可能。
2.造血系统毒性:
(1)与剂量有关的为可逆性骨髓抑制,临床出现贫血、白细胞和血小板减少。
(2)与剂量无关的为严重的、不可逆的再生障碍性贫血,少数发展为粒细胞性白血病。绝大多数再障患者由口服氯霉素后发生,潜伏期可长达数周至数月,出现出血倾向、易感染和贫血。一些有先天性葡萄糖6磷酸脱氢酶不足的患者可发生溶血性贫血。
3.神经系统受损:周围神经炎、视神经炎及视力障碍,可发展到视神经萎缩,可引起中毒性精神病:严重失眠、幻觉、猜疑、狂躁、忧郁等。
4.过敏反应较少见,可有各种皮疹、日光性皮炎、血管神经性水肿等。局部应用可致接触性皮炎。偶有发生过敏性休克报道。
5.早产儿或新生儿应用大剂量氯霉素(每日量超过25mg/kg)时,可发生灰婴综合征:腹胀、呕吐、进行性苍白、发绀、微循环障碍、体温不升、呼吸不规则。类似表现也可发生在成人或较大儿童应用量达到100mg/kg时。
7.2 治疗
氯霉素中毒的治疗要点为[4]:
1.口服大剂量者应催吐、洗胃、导泻、补液,促其排泄。
2.使用氯霉素过量时,无特效解毒药,透析疗法不能清除本药,以对症、支持治疗为主。
3.新生儿发生循环衰竭时给予吸氧,积极治疗循环衰竭。
4.发生与剂量有关的骨髓抑制,立即停药,予以相应治疗,一般是可逆的。
5.发生周围神经炎,出血倾向时及早停药,给予维生素B6和复合维生素治疗,常是可逆的。出现中毒性精神症状时停药后,不需特殊处理,一般在2~7d症状消失。
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延伸阅读:中药鉴定的方法有哪些
中药鉴定的方法常见的有来源鉴定,性状鉴定,显微鉴定,理化鉴定等。
1、来源鉴定是应用动物、植物、矿物的分类学知识,对中药的来源进行鉴定研究,确定其正确的学名,以保证应用品种的准确,包括观察植物形态,核对文献,核对中药标本等方式。
2、性状鉴定是通过眼观、手摸、鼻闻、口尝、水试、火试等十分简便的鉴定方法,来鉴别药材的外观性状,具有简单、易行、迅速的特点。包括观察中药的形状、大小、色泽、表面特征、质地、断面、气、味等。
3、显微鉴定是利用显微技术对中药进行显微分析,以确定其品种和质量的一种鉴定方式,包括组织鉴定和粉末鉴定两种方式。
4、理化鉴定是利用某些物理的、化学的或仪器分析方法,鉴定中药的真实性、纯度和品质优劣程度的一种鉴定方法。包括一般常数的测定、一般理化鉴别、色谱法、光谱法等。