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中药材大全药材认识:利福平的作用与功效

04-03 中药功效与作用
中药材大全药材认识:利福平的作用与功效

中药材大全药材认识:利福平的作用与功效

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利福平的作用与功效 利福平胶囊的作用与功效

本篇文章给大家谈谈利福平的作用与功效,以及利福平胶囊的作用与功效对应的知识点,希望对各位有所帮助,不要忘了收藏本站喔。

  • 1、复方利福平胶囊说明书简介
  • 2、利福平说明书
  • 3、利福平的抗菌机制是什么?临床主要用途是什么

    版本:药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

    说明:复方利福平胶囊说明书由药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。

    【药品名称】

    通用名:复方利福平胶囊

    商品名:

    英文名:Compound Rifampicin Capsules

    汉语拼音:Fufɑnɡ Lifupinɡ Jiɑonɑnɡ

    本品为复方制剂,每粒含活性成分利福平0.15g、异烟肼0.075g。

    【性状】

    本品为胶囊剂。

    【药理毒理】

    本品为抗结核药,是利福平和异烟肼的复方制剂。利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性杀菌作用,对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强,对静止期作用较弱且慢。两者合用可以加强抗菌活性,并减少耐药菌株的产生。

    利福平与依赖于DNA的RNA多聚酶的b亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA 转录过程,使DNA和蛋白的合成停止。异烟肼的作用机制可能是抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂。

    【药代动力学】

    本品口服吸收良好,服药后1~2小时异烟肼达血药峰浓度(Cmax),1.5~4小时利福平达血药峰浓度(Cmax)。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。吸收后分布于全身大部分组织和体液中,可穿过胎盘。利福平的蛋白结合率为80%~91%,异烟肼的蛋白结合率仅0~10%。利福平的血消除半衰期(t1/2b)为3~5小时,多次给药后有所缩短,为2~3小时;快乙酰化者异烟肼的血消除半衰期(t1/2b)为0.5~1.6小时,慢乙酰化者异烟肼的血消除半衰期(t1/2b)为2~5小时。在肝脏中经自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化,利福平的代谢物去乙酰利福平具有抗菌活性,而异烟肼的代谢物无抗菌活性。

    利福平主要经胆和肠道排泄,可进入肠肝循环,但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环,给药量的60%~65%经粪便排出,6%~15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出,7%则以无活性的3甲酰衍生物排出,亦可经乳汁排出;异烟肼给药量的70%在24小时内经肾脏排泄,大部分为无活性代谢物,快乙酰化者93%以乙酰化型从尿中排出,慢乙酰化者为63%,也可从乳汁、唾液、痰液和粪便中排出。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。相当量的异烟肼可经血液透析和腹膜透析清除。

    正常志愿者的药代动力学研究显示,本品的二种组分无论是以各自剂量同时服用还是以复合剂型服用,其生物利用度相仿。

    【适应症】

    适用于结核病的初治和非多重性耐药的结核病患者的4个月维持期治疗。

    【用法用量】

    成人常用量 口服,体重<50kg者一次3粒(利福平0.45g,异烟肼0.225g);体重≥50kg者一次4粒(利福平0.6g,异烟肼0.3g), 一日1次,于饭前30分钟或饭后2小时服用,一般疗程为4个月。

    【不良反应】

    (1)消化道反应 最为多见,口服本品后可出现畏食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应。

    (2)肝毒性为本品的主要不良反应,在疗程最初数周内,少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸,大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高,在疗程中可自行恢复,老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。毒性反应表现为食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)及深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性)。

    (3)变态反应 包括发热、多形性皮疹、淋巴结病、脉管炎、紫癜、哮喘、过敏性休克等。大剂量间歇疗法后偶可出现“流感样症候群”,表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、头昏、嗜睡及肌肉疼痛等,发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。偶可发生急性溶血或肾功能衰竭,目前认为其产生机制属过敏反应。

    (4)神经系统毒性 周围神经炎多见于慢乙酰化者,并与剂量有明显关系。较多患者表现为步态不稳、麻木针刺感、烧灼感或手脚疼痛。此种反应在铅中毒、动脉硬化、甲亢、糖尿病、酒精中毒、营养不良及孕妇等较易发生。每日服用维生素B610~50mg可以预防或缓解症状。其他不良反应如兴奋、欣 *** 、失眠、丧失自主力、中毒性脑病或中毒性精神病则均属少见,视神经炎及萎缩等严重毒性反应偶有报道。

    (5)血液系统可有粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、高铁血红蛋白血症等。

    (6)其他 如凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、口干、高血压、维生素B6缺乏症、高血糖症、代谢性酸中毒、内分泌功能障碍等偶有报道。

    【禁忌】

    (1)对异烟肼、利福平及利福霉素类抗菌药过敏者禁用。

    (2)肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。

    【注意事项】

    (1)酒精中毒、精神病、癫痫、肝功能损害者慎用。婴儿、3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。

    (2)交叉过敏反应 对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。

    (3)对诊断的干扰 可引起直接抗球蛋白试验(Coombs试验)阳性;干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果;可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性;可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果;可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高;用硫酸酮法进行尿糖测定可呈假阳性反应,但不影响酶法测定结果。

    (4)利福平可致肝功能不全,在原有肝病患者或本品与其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道,因此原有肝病患者,仅在有明确指征情况下方可慎用,治疗开始前、治疗中严密观察肝功能变化,肝损害一旦出现,立即停药。

    (5)异烟肼结构与维生素B6相似,大剂量应用时,可使维生素B6大量随尿排出,抑制脑内谷氨酸脱羧变成g氨酪酸而导致惊厥,同时也可引起周围神经系统的多发变。因此每日同时口服维生素B650~100mg有助于防止或减轻周围神经炎及(或)维生素B6缺乏症状。如出现轻度手脚发麻、头晕,可服用维生素B1或B6,若重度者或有呕血现象,应立即停药。

    (6)利福平可能引起白细胞和血小板减少,并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术,并注意口腔卫生,刷牙及剔牙均需慎重,直至血象恢复正常。用药期间应定期检查周围血象。

    (7)高胆红素血症 系肝细胞性和胆汁潴留的混合型,轻症患者用药中自行消退,重者需停药观察。血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争排泄的结果。治疗初期2~3个月应严密监测肝功能变化。

    (8)肝功能减退的患者需减少剂量,严重肾功能减退者需减量。

    (9)本品为抗结核化疗继续期治疗应用药物,一般应用4个月,治疗应坚持到痰结核菌阴转、临床症状获最大程度改善为止。

    (10)如疗程中出现视神经炎症状,需立即进行眼部检查,并定期复查。

    (11)慢乙酰化患者较易产生不良反应,故宜用较低剂量。

    (12)服药后大小便、唾液、痰液、泪液、汗液等排泄物均可显橘红色。

    【孕妇及哺乳期妇女用药】

    (1)利福平和异烟肼都可透过胎盘,动物实验证实可引起畸胎和。人类中虽未证实有问题,但孕妇应避免应用,如确有指征应用时,必须充分权衡利弊。

    (2)利福平和异烟肼均可通过乳汁分泌,虽然在人类中尚未证实有问题,哺乳期间应用仍应充分权衡利弊,如果用药则宜暂停哺乳。

    【儿童用药】

    本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确定。

    【老年患者用药】

    老年患者肝功能有所减退,用药量应酌减。

    【药物相互作用】

    (1)饮酒可致本品肝毒性发生率增加,增加本品代谢,需调整剂量,并密切观察患者有无肝毒性出现。

    (2)对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收,导致利福平血药浓度减低;如必须联合应用时,两者服用间隔至少6小时。

    (3)本品与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺或其他抗结核药合用可加重其不良反应。与其他肝毒性药合用可增加本品的肝毒性,宜尽量避免。

    (4)氯苯酚嗪可减少利福平的吸收,达峰时间延迟且半衰期延长。

    (5)与咪康唑或酮康唑合用可使后两者血药浓度减低,故本品不宜与咪唑类合用。

    (6)肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、抗凝药、氨茶堿、茶堿、氯霉素、氯贝丁酯、环孢素、维拉帕米(异搏定)、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧芐啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与本品合用时,由于利福平能诱导肝微粒体酶活性,可使上述药物的药效减弱,因此除地高辛和氨苯砜外,在用本品前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间,据以调整剂量。

    (7)本品可促进雌激素的代谢或减少其肠肝循环,降低口服药的作用,导致月经不规则,月经间期出血和计划外妊娠。所以,患者服用本品时,应改用其他方法。

    (8)本品可诱导肝微粒体酶,增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢,形成烷化代谢物,促使白细胞减低,因此需调整剂量。

    (9)与地西泮(安定)合用可增加后者的消除,使其血药浓度减低,故需调整剂量。

    (10)本品可增加苯妥英在肝脏中的代谢,故两者合用时应测定苯妥英血药浓度并调整用量。

    (11)本品可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解、因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。

    (12)本品亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢,引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低,故合用时后两者需调整剂量。

    (13)丙磺舒可与利福平竞争被肝细胞的摄人,使利福平血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定,故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。

    (14)异烟肼为维生素B6的拮抗剂,可增加维生素B6经肾排出量,易致周围神经炎的发生。同时服用维生素B6者,需酌情增加用量。

    (15)本品不宜与其他神经毒药物合用,以免增加神经毒性。

    (16)与环丝氨酸合用时可增加中枢神经系统的不良反应(如头昏或嗜睡),需调整剂量,并密切观察中枢神经系统毒性征象,尤其对于从事需要灵敏度较高工作的患者。

    (17)本品可抑制卡马西平的代谢,使其血药浓度增高,引起毒性反应;卡马西平则可诱导异烟肼的微粒体代谢,使具有肝毒性的中间代谢物增加。

    (18)与对乙酰氨基酚合用时,由于异烟肼可诱导肝细胞色素P450活性,使前者形成毒性代谢物的量增加,可增加肝毒性及肾毒性。

    (19)与阿芬太尼合用时,由于异烟肼为肝药酶抑制剂,可延长阿芬太尼的作用;与双硫仑合用可增强其中枢神经系统作用,产生眩晕、动作不协调、易激惹、失眠等;与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。

    (20)不可与麻黄堿、颠茄同时服用,以免发生或增加不良反应。

    (21)含铝制酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收,使血药浓度减低,应避免同时使用,或在口服制酸药前至少1小时服用本品。

    【药物过量】

    (1)药物过量的表现:眼周或面部水肿、全身瘙痒、红人综合症(皮肤黏膜及巩膜呈红色或橙色)、抽搐、神志不清、昏迷等。有原发肝病者、酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。

    (2)药物过量的处理方法

    ①停药。

    ②保持呼吸道通畅。

    ③采用短效巴比妥制剂和维生素B6静脉内给药。维生素B6剂量为每1mg异烟肼,用1mg维生素B6,如服用异烟肼的剂量不明,可给予维生素B65g,每30分钟一次,直至抽搐停止,患者恢复清醒。继以洗胃,洗胃应在服用本品后的2~3小时内进行,洗胃后给予活性炭糊,以吸收胃肠道内残余的本品;有严重恶心呕吐者给予止吐剂。

    ④立即抽血测定血气、电解质、尿素氮、血糖等。

    ⑤立即静脉给予碳酸氢钠,纠正代谢性酸中毒,需要时重复给予。

    ⑥采用渗透性利尿药,并在临床症状已改善后继续应用,促进本品排泄,预防中毒症状复发。

    ⑦严重中毒患者应及早配血,做好血液透析的准备,不能进行血液透析时,可进行腹膜透析,同时合用利尿药。

    ⑧严重肝功能损害达24~48小时以上者,可考虑进行胆汁引流,以切断利福平的肝肠循环。

    【规格】

    【贮藏】

    密封,在阴暗干燥处保存。

    【包装】

    【有效期】

    【批准文号】

    【生产企业】

    企业名称:

    地 址:

    邮政编码:

    电话号码:

    传真号码:

    网 址:

    【别名】 甲哌力复霉素;甲哌利福霉素;力复平;威福仙;仙道伦 ,利福平

    【外文名】Rifampicin

    【适应症】

    主要应用于肺结核和其他结核病,也可用于麻风和对红霉素耐药的军团菌肺炎,还可与耐酶青霉素或万古霉素联合,治疗表皮链球菌或金葡萄球菌引起的骨髓炎和心内膜炎,用于消除脑膜炎球菌或肺炎嗜血杆菌引起的咽部带菌症也可用于厌氧菌感染。外用治疗沙眼及敏感菌引起的眼部感染。

    【用量用法】

    1.肺结核及其它结核病:成人1日口服常用量每千克体重10~20mg或1日600mg,于早饭1次顿服,疗程6月左右;1~12岁儿童1次量为每千克体重10mg,1日2次;新生儿1次每千克体重5mg,1日2次。 2.其他感染:1日量0.6~1g,分2~3次给予,饭前1小时服用。 3.沙眼及结膜炎:用0.1%滴眼剂,1日4~6次。治疗沙眼的疗程为6周。 4.治疗菌痢:本品0.6g加TMP0.2g,1日2次,服用1~2日。

    【注意事项】 1.可致恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、胃痛、腹胀等胃肠道不良反应,还可致白细胞减少、血小板减少、嗜酸细胞增、肝功能受损、脱发、头痛、疲倦、蛋白尿、血尿、肌病、心律失常、低血钙等不良反应。还可引起多过敏反应,如药物热、皮疹、急性肾功能衰竭、胰腺炎、剥脱性皮炎和休克等,在某些情况下尚可发生溶血性贫血。 2.与异烟肼联合使用,对结核杆菌有协同的抗菌作用但可使异烟肼加速代谢为乙酰胺而增强肝的毒性。与对氨基水杨酸钠合用也可加强肝的毒性。 3.与乙胺丁醇合用,有增强视力损害的可能。 4.有酶促作用,可使双香豆素类抗血凝药、口服降糖药、洋地黄类、皮质激素、氨苯枫等药物加速代谢而降效。长期服用本品,可降低口服药的作用而导致失败。 5.用药期间应检查肝功能。 6.肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内的孕妇禁用。婴儿、般肝病者和3个月以上孕妇慎用。 7.服药后尿、垂液、汗液等排泄物,均可显桔红色。 8.食物可阻碍本品吸收,故宜空腹服药。

    【规格】 片(胶囊)剂:每片(胶囊)0.15g。 滴眼剂:10mg(10ml)点眼。

    通用名:利福平片

    英文名:Rifampicin Tablets

    汉语拼音:lifuping Pian

    本品主要成分为利福平,其化学名为3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]-利福霉素。

    其结构式为:

    分子式:C43H58N4O12

    分子量:822.95

    【性状】

    本品为糖衣片。除去包衣后显橙红色或暗红色。

    【药理毒理】

    利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药,对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用,包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好,对沙眼衣原体、淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。

    细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程,使DNA和蛋白的合成停止。

    【药代动力学】

    利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;本品可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6L/kg。蛋白结合率为80%~91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%,该药的血消除半衰期(t1/2?)为3~5小时,多次给药后有所缩短,为2~3小时。本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平,水解后形成无活性的代谢物由尿排出。

    本品主要经胆和肠道排泄,可进入肠肝循环,但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。

    60%~65%的给药量经粪便排出,6%~15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出,7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚;由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高剂量后由于胆道排泄达到饱和,本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。

    【适应症】

    1.本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,包括结核性脑膜炎的治疗。

    2.本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。

    3.本品与万古霉素(静脉)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案可用于军团菌属严重感染。

    4.用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者,以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌;但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。

    【用法用量】

    1.抗结核治疗:成人,口服,一日0.45g~0.60g,空腹顿服,每日不超过1.2g;

    1个月以上小儿每日按体重10~20mg/kg,空腹顿服,每日量不超过0.6g。

    2.脑膜炎奈瑟菌带菌者:成人5mg/kg,每12小时1次,连续2日;

    1个月以上小儿每日10mg/kg,每12小时1次,连服4次。

    3.老年患者,口服,按每日10mg/kg,空腹顿服。

    【不良反应】

    1.消化道反应 最为多见,口服本品后可出现厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应,发生率为1.7%~4.0%,但均能耐受。

    2.肝毒性为本品的主要不良反应,发生率约1%。在疗程最初数周内,少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸,大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高,在疗程中可自行恢复,老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。

    3.变态反应 大剂量间歇疗法后偶可出现“流感样症候群”,表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、头昏、嗜睡及肌肉疼痛等,发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。偶可发生急性溶血或肾功能衰竭,目前认为其产生机制属过敏反应。

    4.其他 患者服用本品后,大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橘红色。偶见白细胞减少、凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、视力障碍等。

    【禁忌症】

    1.对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。

    2.肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。

    【注意事项】

    1.酒精中毒、肝功能损害者慎用。婴儿、3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。

    2.对诊断的干扰:可引起直接抗球蛋白试验(Coombs试验)阳性;干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果;可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性;可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果;可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。

    3.利福平可致肝功能不全,在原有肝病患者或本品与其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道,因此原有肝病患者,仅在有明确指征情况下方可慎用,治疗开始前、治疗中严密观察肝功能变化,肝损害一旦出现,立即停药。

    4.高胆红素血症 系肝细胞性和胆汁潴留的混合型,轻症患者用药中自行消退,重者需停药观察。血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争排泄的结果。治疗初期2~3个月应严密监测肝功能变化。

    5.单用利福平治疗结核病或其他细菌性感染时病原菌可迅速产生耐药性,因此本品必须与其他药物合用。治疗可能需持续6个月~2年,甚至数年。

    6.利福平可能引起白细胞和血小板减少,并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术、并注意口腔卫生、刷牙及剔牙均需慎重,直至血象恢复正常。用药期间应定期检查周围血象。

    7.利福平应于餐前l小时或餐后2小时服用,清晨空腹一次服用吸收最好,因进食影响本品吸收。

    8.肝功能减退的患者常需减少剂量,每日剂量≤8mg/kg。

    9.肾功能减退者不需减量。在肾小球滤过率减低或无尿患者中利福平的血药浓度无显著改变。

    10.服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可显桔红色。

    【孕妇及哺乳期用药】

    1.利福平可透过胎盘,动物实验曾引起畸胎。人类虽尚无致畸报道,但目前无足够资料表明可在妊娠期安全应用。

    2.利福平可由乳汁排泄,哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决定。

    【儿童用药】

    本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确立。

    【老年患者用药】

    老年患者肝功能有所减退,用药量应酌减。

    【药物相互作用】

    1.饮酒可致利福平性肝毒性发生率增加,并增加利福平的代谢,需调整利福平剂量,并密切观察患者有无肝毒性出现。

    2.对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收,导致其血药浓度减低;如必须联合应用时,两者服用间隔至少6小时。

    3.本品与异烟肼合用肝毒性发生危险增加,尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。

    4.利福平与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。

    5.氯苯酚嗪可减少利福平的吸收,达峰时间延迟且半衰期延长。

    6.利福平与咪康唑或酮康唑合用,可使后两者血药浓度减低,故本品不宜与咪唑类合用。

    7.肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、抗凝药、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、环胞素、维拉帕米(异搏定)、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与利福平合用时,由于后者诱导肝微粒体酶活性,可使上述药物的药效减弱,因此除地高辛和氨苯砜外,在用利福平前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间,据以调整剂量。

    8.本品可促进雌激素的代谢或减少其肠肝循环,降低口服药的作用,导致月经不规则,月经间期出血和计划外妊娠。所以,患者服用本品时,应改用其他方法。

    9.本品可诱导肝微粒体酶,增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢,形成烷化代谢物,促使白细胞减低,因此需调整剂量。

    10.本品与地西泮(安定)合用可增加后者的消除,使其血药浓度减低,故需调整剂量。

    11.本品可增加苯妥因在肝脏中的代谢,故两者合用时应测定苯妥因血药浓度并调整用量。

    12.本品可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解,因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。

    13.本品亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢,引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低,故合用时后两者需调整剂量。

    14.丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄人,使本品血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定,故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。

    【药物过量】

    1.逾量的表现:精神迟钝;眼周或面部水肿;全身瘙痒;红人综合征(皮肤粘膜及巩膜呈红色或橙色)。有原发肝病,酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。

    2.处理:

    (1)停药。

    (2)洗胃,因患者往往出现恶心、呕吐,不宜再催吐;洗胃后给予活性炭糊,以吸收胃肠道内残余的利福平;有严重恶心呕吐者给予镇吐药。

    (3)静脉输液并给予利尿剂,促进药物的排泄。

    (4)对症和支持疗法。

    【规格】

    0.15g

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    延伸阅读:中药材的保质期一般多久?

    一般情况下,不同的中药材有不一样的保质期。普通的中药材保质期一般是半年到一年这样,最多也只能放置两年,大多数超过两年就会失去药效。

    如果是木本植物的中药材,长放在空旷通风处,基本可以保存两年之久,最多不超过四年。矿物药材的话保质期就会长一些,基本只要不放在阴暗容易受潮的地方,大多数可以保存三年到五年,最长可以保存十年之久。

    虽然这些中药材的保质期都不是很短,但是也要尽快地使用完,堆积的时间越长,药效可能就会减弱,容易影响治疗效果,具体事项建议咨询专业中医师。

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