氯霉素

Chloramphenicol (Chloromycetin)

别名：氯胺苯醇

【作用与用作】

为广谱抗菌素，通过抑制细菌蛋白质合成而产生抑菌作用。对大多数革兰氏阴性和阳性细菌有效，而对革兰氏阴性菌作用较强。特别是对伤寒、副伤寒杆菌作用最强。对流感杆菌、百日咳杆菌、痢疾杆菌的作用亦强，对大肠杆菌、肺炎杆菌，变形杆菌、绿脓杆菌亦有抑制作用。对革兰氏阳性细菌的作用不及青霉素和四环素、对立克次体、沙眼衣原体也有效。

因有严重的毒副作用，氯霉素一般不用于轻度感染。主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门氏菌属感染。与氨苄西林合用于流感嗜血杆菌性脑膜炎。

【剂量与用法】

口服，成人1g～2g/日；儿童每日50mg～100mg/kg，分2～4次。

【副作用】

1 主要是抑制骨髓造血功能，引起粒细胞及血小板减少症，再生障碍性贫血虽少见，但难逆转，常可致死。

2 过敏反应较少见，但也可引起皮疹及药物热。少数可引起黄疸，原有肝脏疾病者甚至可引起急性肝坏死。

3 可引起精神症状如幻觉及谵妄。

对外伤感染有作用，但是氯霉素副作用很大，现在氯霉素属于淘汰的药，基本上都不用了，现在消炎药有很多种，头孢类，大环内酯类，喹诺酮类，效果都很好

氯霉素片 拼音名：Lumeisu Pian 氯霉素片化学结构式英文名：Chloramphenicol Tablets 书页号：2000年版二部－929 本品含氯霉素(C11H12Cl2N2O5) 应为标示量的90.0％～110.0％。 【性状】 本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后，显白色或微带黄绿色。 【鉴别】 (1) 取本品1 片，除去包衣后，研细，加乙醇10ml，振摇，使氯霉素溶 解，滤过，滤液蒸干。残渣照氯霉素项下的鉴别(1)项试验，显相同的反应。 (2) 取鉴别(1) 项下的残渣与氯霉素标准品，分别加乙醇制成每1ml 中含2.0mg 的 溶液，照氯霉素滴耳液项下的鉴别(2) 项试验，应显相同的结果。 【检查】 溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第一法），以盐酸溶液(9 →1000) 为溶剂，转速为每分钟100 转，依法操作，30分钟时，取溶液适量，滤过，精 密量取续滤液5ml ，置50ml量瓶中，加盐酸溶液(9→1000) 稀释至刻度，摇匀，照分光 光度法（附录Ⅳ A），在278nm 的波长处测定吸收度，按C11H12Cl2N2O5 的吸收系数（ E1% 1cm）为298 ，计算每片的溶出量。限度为标示量的70％，应符合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。 【含量测定】 取本品10片，除去包衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相 当于氯霉素40mg），加乙醇4ml 研磨使氯霉素溶解，用水分次转移至200ml 量瓶中，并 稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，照氯霉素项下的方法，自“再用水稀 释成每1ml 中含20μg 的溶液”起，依法测定，即得。 【药理毒理】 本品在体外具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。对下列细菌具杀菌作用：流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用：金葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐药：铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。 本品属抑菌剂。氯霉素为脂溶性,作用机制为通过弥散进入细菌细胞内,并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上,使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用),因此抑制肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成。 【药代动力学】 口服后吸收迅速而完全,约可吸收给药量的80%～90%,给药后1～3小时血药浓度达峰值。成人一次口服12.5mg/kg后,血药峰浓度(Cmax)为11.2～18.4mg/L，儿童一次口服25mg/kg后，血药峰浓度(Cmax)为19～28mg/L。应用氯霉素的常用剂量(一日1～2g),可使血药浓度维持在5～10mg/L。吸收后广泛分布于全身组织和体液，在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑。可透过血脑屏障进入脑脊液中，脑膜无炎症时，脑脊液药物浓度为血药浓度的21%～50%，脑膜有炎症时，可达血药浓度的45%～89%，新生儿及婴儿患者可达50%～99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循环，胎儿血药浓度可达母体血药浓度的30%～80%。还可透过血眼屏障进入房水、玻璃体液，并可达治疗浓度。尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。分布容积为0.6～1L/kg。蛋白结合率约为50%～60%。血消除半衰期(t1/2b)成人为1.5～3.5小时，肾功能损害者为3～4小时，严重肝功能损害者t1/2b延长(4.6～11.6小时)，出生2周内新生儿t1/2b为24小时，2～4周者为12小时，大于1月的婴幼儿为4小时。在肝内游离药物的90%与葡糖醛酸结合为无活性的氯霉素单葡糖醛酸酯。在24小时内5%～10%以原形由肾小球滤过排泄, 80%以无活性的代谢产物由肾小管分泌排泄，口服后约有3%由胆汁分泌排出,1%由粪便排出。透析对本品的清除无明显影响。 【适应症】 1．伤寒和其他沙门菌属感染：为敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物，由沙门菌属感染的胃肠炎一般不宜应用本品，如病情严重，有合并败血症可能时仍可选用；在成人伤寒、副伤寒沙门菌感染中，以氟喹诺酮类药物为首选（孕妇及小儿不宜用该类药）。 2．耐氨苄西林的B型流感嗜血杆菌脑膜炎或对青霉素过敏患者的肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌性脑膜炎、敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎，本品可作为选用药物之一。 3．脑脓肿，尤其耳源性，常为需氧菌和厌氧菌混合感染。 4．严重厌氧菌感染，如脆弱拟杆菌所致感染，尤其适用于病变累及中枢神经系统者，可与氨基糖苷类抗生素联合应用治疗腹腔感染和盆腔感染，以控制同时存在的需氧和厌氧菌感染。 5．无其他低毒性抗菌药可替代时治疗敏感细菌所致的各种严重感染，如由流感嗜血杆菌、沙门菌属及其他革兰阴性杆菌所致败血症及肺部感染等，常与氨基糖苷类合用。 6．立克次体感染，可用于Q热、落矶山斑点热、地方性斑疹伤寒等的治疗。 【用法用量】 口服。成人一日1.5～3g，分3～4次服用；小儿按体重一日25～50mg/kg，分3～4次服用；新生儿一日不超过25mg/kg，分4次服用。 【不良反应】 1．对造血系统的毒性反应是氯霉素最严重的不良反应。有两种不同表现形式。 （1）与剂量有关的可逆性骨髓抑制，常见于血药浓度超过25mg/L的患者，临床表现为贫血，并可伴白细胞和血小板减少。 （2）与剂量无关的骨髓毒性反应，常表现为严重的、不可逆性再生障碍性贫血，发生再生障碍性贫血者可有数周至数月的潜伏期，不易早期发现，其临床表现有血小板减少引起的出血倾向，如瘀点、瘀斑和鼻衄等，以及由粒细胞减少所致感染征象，如高热、咽痛、黄疸等。绝大多数再生障碍性贫血于口服氯霉素后发生。 2．溶血性贫血，可发生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足的患者。 3．灰婴综合征，典型的病例发生在出生后48小时内即投予高剂量的氯霉素，治疗持续3～4日后可发生灰婴综合征，血药浓度可高达40～200mg/L。临床表现为腹胀、呕吐、进行性苍白、紫绀、微循环障碍，体温不升、呼吸不规则。常发生在早产儿或新生儿应用大剂量氯霉素（按体重一日超过25mg/kg）时，类似表现亦可发生在成人或较大儿童应用更大剂量（按体重一日约100mg/kg）时。及早停药，尚可完全恢复。 4．用本品长程治疗可诱发出血倾向，可能与骨髓抑制、肠道菌群减少致维生素K合成受阻、凝血酶原时间延长等均有关。 5．周围神经炎和视神经炎，常在长程治疗时发生，及早停药，常属可逆，也有发生视神经萎缩而致盲者。 6．消化道反应，可有腹泻、恶心、呕吐等。 7．过敏反应较少见。可致各种皮疹、日光性皮炎、血管神经性水肿。一般较轻，停药后可迅速好转。 8．二重感染，可致变形杆菌、铜绿假单胞菌、金葡萄球菌、真菌等的肺、胃肠道及尿路感染。 【禁忌】 对本品过敏者禁用。 【注意事项】 1．由于可能发生不可逆性骨髓抑制，本品应避免重复疗程使用。 2．肝、肾功能损害患者宜避免使用本品，如必须使用时须减量应用并进行血药浓度监测，使其峰浓度(Cmax)在25mg/L以下，谷浓度在5mg/L以下。如血药浓度超过此范围，可增加引起骨髓抑制的危险。 3．口服本品时应饮用足量水分，空腹服用，即于餐前1小时或餐后2小时服用，以期达到有效血药浓度。 4．在治疗过程中应定期检查周围血象，长程治疗者尚须查网织细胞计数，必要时作骨髓检查，以便及时发现与剂量有关的可逆性骨髓抑制，但全血象检查不能预测通常在治疗完成后发生的再生障碍性贫血。 5．对诊断的干扰：采用硫酸铜法测定尿糖时，应用氯霉素患者可产生假阳性反应。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 由于氯霉素可透过胎盘屏障，对早产儿和足月产新生儿均可能引起毒性反应，发生“灰婴综合征”，因此在妊娠期，尤其是妊娠末期或分娩期不宜应用本品。 本品自乳汁分泌，有引致哺乳婴儿发生不良反应的可能，包括严重的骨髓抑制反应，因此本品不宜用于哺乳期妇女，必须应用时应暂停哺乳。 【儿童用药】 新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟，肾脏排泄功能又差，药物自肾排泄较成人缓慢，故氯霉素应用于新生儿易导致血药浓度过高而发生毒性反应（灰婴综合征），故新生儿不宜应用本品，有指征必须应用本品时应在监测血药浓度条件下使用。 【老年患者用药】 老年患者组织大多退化，功能减退，自身免疫功能亦降低，氯霉素可致严重不良反应，故老年患者应慎用。 【药物相互作用】 1．抗癫痫药（乙内酰脲类）。由于氯霉素可抑制肝细胞微粒体酶的活性，导致此类药物的代谢降低，或氯霉素替代该类药物的血清蛋白结合部位，均可使药物的作用增强或毒性增加，故当与氯霉素同用时或在其后应用须调整此类药物的剂量。 2．与降血糖药（如甲苯磺丁脲）同用时，由于蛋白结合部位被替代，可增强其降糖作用，因此需调整该类药物剂量。格列吡嗪和格列本脲的非离子结合特点，使其所受影响较其他口服降糖药为小，但同用时仍须谨慎。 3．长期口服含雌激素的药，如同时服用氯霉素，可使的可靠性降低，以及经期外出血增加。 4．由于氯霉素可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加，可导致贫血或周围神经炎的发生，因此维生素B6与本品同用时机体对前者的需要量增加。 5．氯霉素可拮抗维生素B12的造血作用，因此两者不宜同用。 6．与某些骨髓抑制药同用时，可增强骨髓抑制作用，如抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等，同时进行放射治疗时，亦可增强骨髓抑制作用，须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。 7．如在术前或术中应用，由于本品对肝酶的抑制作用，可降低诱导药阿芬他尼的清除，延长其作用时间。 8．苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品同用时，可增强其代谢，致使血药浓度降低。 9．与林可霉素类或红霉素类等大环内酯类抗生素合用可发生拮抗作用，因此不宜联合应用。 【类别】 同氯霉素。 【规格】 0.25g 【贮藏】 密封保存。

氯霉素又名左霉素，是委内瑞拉链丝菌产生的抗生素，也是内酰胺醇类抗生素，目前主要用于伤寒，副伤寒和其他沙门菌，脆弱拟杆菌感染。对氯霉素敏感的细菌主要是肠杆菌科细菌，炭疽杆菌，肺炎球菌，链球菌，李氏特氏菌，葡萄球菌，衣原体，钩端螺旋体...

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延伸阅读：中药材的保质期一般多久？

一般情况下，不同的中药材有不一样的保质期。普通的中药材保质期一般是半年到一年这样，最多也只能放置两年，大多数超过两年就会失去药效。

如果是木本植物的中药材，长放在空旷通风处，基本可以保存两年之久，最多不超过四年。矿物药材的话保质期就会长一些，基本只要不放在阴暗容易受潮的地方，大多数可以保存三年到五年，最长可以保存十年之久。

虽然这些中药材的保质期都不是很短，但是也要尽快地使用完，堆积的时间越长，药效可能就会减弱，容易影响治疗效果，具体事项建议咨询专业中医师。