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阿托品的功效与作用 硫酸阿托品的功效与作用
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药理作用
为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛,改善微血管循环);抑制腺体分泌;解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼压升高;兴奋呼吸中枢。
药效学
抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动,并根据该品剂量大小,有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M-胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用, 如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌,支气管平滑肌挛缩,以及植物神经节受刺激后的亢进。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。
药动学
口服后自胃肠道迅速吸收,很快分布到全身组织。蛋白结合率中等。肌注后15~20分钟血药浓度达峰值,口服为1~2 小时, 作用一般持续4~6小时,扩瞳时效更长。半衰期为11~38小时。主要通过肝细胞酶的水解代谢, 约有13~50%在12小时内以原形随尿排出。 【药代动力】 该品易从胃肠道及其他粘膜吸收,也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1h后即达峰效应t1/2为3.7~4.3h。血浆蛋白结合率为14%~22%,分布容积为1.7L/kg,可迅速分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢,其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。 【适应症】 在临床上的用途主要是: (1) 抢救感染中毒性休克:成人每次1~2mg,小儿0.03~0.05mg/kg,静注,每15~30分钟1次,2~3次后如情况不见好转可逐渐增加用量,至情况好转后即减量或停药。 (2) 治疗锑剂引起的阿-斯综合征:发现严重心律紊乱时,立即静注1~2mg(用5%~25%葡萄糖液10~20ml稀释),同时肌注或皮下注射1mg,15~30分钟后再静注1mg。如病人无发作,可根据心律及心率情况改为每3~4小时皮下注射或肌注1mg,48小时后如不再发作,可逐渐减量,最后停药。 (3) 治有机磷农药中毒: ① 与解磷定等合用时:对中度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~60分钟1次;对严重中毒,每次静注1~2mg,隔15~30分钟一次,至病情稳定后,逐渐减量并改用皮注。 ② 单用时:对轻度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~120分钟1次;对中度中毒,每次皮下注射1~2mg,隔15~30分钟1次;对重度中毒,即刻静注2~5mg,以后每次1~2mg,隔15~30分钟1次,根据病情逐渐减量和延长间隔时间。 (4) 缓解内脏绞痛:包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡,每次皮下注射0.5mg。在治疗胆绞痛,肾绞痛时应与吗啡或哌替啶联用。 (5) 用为前给药:皮下注射0.5mg,可减少过程中支气管粘液分泌,预防术后引起肺炎,并可消除吗啡对呼吸的抑制。 (6) 用于眼科:可使瞳孔放大,调节功能麻痹,用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用1%~3%眼药水滴眼或眼膏涂眼。滴时按住内眦部,以免流入鼻腔吸收中毒。 抗M-胆碱药。 ① 用于胃肠道功能紊乱,有解痉作用,对胆绞痛、肾绞痛效果不稳定; ② 用于急性微循环障碍,治疗严重心动过缓,晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及Ⅰ度房室传导阻滞; ③ 作为解毒剂,可用于锑剂中毒引起的阿-斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈中毒; ④ 用于前以抑制腺体分泌,特别是呼吸道粘液分泌; ⑤ 可减轻帕金森症患者强直及震颤症状,并能控制其流涎及出汗过多; ⑥ 眼科用于散瞳,并对虹膜睫状体炎有消炎止痛之效。
阿托品是M受体阻断剂,可抑制迷走神经对心脏的抑制而加快心率。临床上用这一原理用于心动过缓的病人。阿托品可作用于支气管平滑肌,抑制腺体分泌,可用于前用药。阿托品可解除有机磷农药中毒的M样作用,因而广泛用于有机磷农药中毒。
(1)对腺体:抑制腺体分泌,唾液腺、汗腺对阿托品最敏感,大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量;(2)对眼:扩瞳、眼内压升高、调节麻痹;(3)对平滑肌作用:与平滑肌的功能状态有关,有一定选择性。抑制胃肠平滑肌痉挛,缓解胃肠绞痛;对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用;对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。(4)对中枢作用:较大剂量(1~2mg/kg)可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。
在临床上的用途主要是:(1)抢救感染中毒性休克:成人每次1~2mg,小儿0.03~0.05mg/kg,静注,每15~30分钟1次,2~3次后如情况不见好转可逐渐增加用量,至情况好转后即减量或停药。(2)治疗锑剂引起的阿-斯综合征:发现严重心律紊乱时,立即静注1~2mg(用5%~25%葡萄糖液10~20ml稀释),同时肌注或皮下注射1mg,15~30分钟后再静注1mg。如病人无发作,可根据心律及心率情况改为每3~4小时皮下注射或肌注1mg,48小时后如不再发作,可逐渐减量,最后停药。(3)治有机磷农药中毒:①与解磷定等合用时:对中度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~60分钟1次;对严重中毒,每次静注1~2mg,隔15~30分钟一次,至病情稳定后,逐渐减量并改用皮注。②单用时:对轻度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~120分钟1次;对中度中毒,每次皮下注射1~2mg,隔15~30分钟1次;对重度中毒,即刻静注2~5mg,以后每次1~2mg,隔15~30分钟1次,根据病情逐渐减量和延长间隔时间。(4)缓解内脏绞痛:包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡,每次皮下注射0.5mg。(5)用为前给药:皮下注射0.5mg,可减少过程中支气管粘液分泌,预防术后引起肺炎,并可消除吗啡对呼吸的抑制。(6)用于眼科:可使瞳孔放大,调节功能麻痹,用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用1%~3%眼药水滴眼或眼膏涂眼。滴时按住内眦部,以免流入鼻腔吸收中毒。
抗M-胆碱药。①用于胃肠道功能紊乱,有解痉作用,对胆绞痛、肾绞痛效果不稳定;②用于急性微循环障碍,治疗严重心动过缓,晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及Ⅰ度房室传导阻滞;③作为解毒剂,可用于锑剂中毒引起的阿-斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈中毒;④用于前以抑制腺体分泌,特别是呼吸道粘液分泌;⑤可减轻帕金森症患者强直及震颤症状,并能控制其流涎及出汗过多;⑥眼科用于散瞳,并对虹膜睫状体炎有消炎止痛之效。
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延伸阅读:如何正确鉴别中草药?
眼观
看表面。不同种类的药材由于用药部位的不同,其外形特征会有所差异。如:根类药材多为圆柱形或纺锥形,皮类药材则多为卷筒装。
看颜色。我们可以通过对药材外表颜色的观察,分辨出药材的品种、产地和质量的好坏。比如,黄连色要黄,丹参色要红,玄参色偏黑等。
看断面。很多药材的断面都具有明显的特征。比如黄芪的折断面纹理呈“菊花心”样,杜仲在折断时更有胶状的细丝相连等。
手摸。
手摸法。用手感受药材的软硬,例如:盐附子质软,而黑附子则质地坚硬。
手捏法。用手感受药材的干湿、黏附。例如:天仙子手捏有粘性。
手掂法。用手感受药材的轻重,疏松还是致密。如荆三棱坚实体重,而泡三棱则体轻。
鼻闻。
直接鼻嗅法。将草药靠近鼻子闻它的气味。例如:薄荷的香、阿魏的臭等。
蒸汽鼻嗅法。将草药放入热水中浸泡,犀角有清香而不腥,水牛角略有腥气。
揉搓鼻嗅法。因有些草药的气味微弱,我们可以将它揉搓后再闻味。例如:鱼腥草的腥味,细辛的清香味等。
口尝。
鉴别药材不仅可通过味道还包括“味感”,味分为辛、甘、酸、苦、咸五味,如山楂的酸、黄连的苦,甘草的甜等。
水试和火试
有些药材放在水中,或用火烧一下会产生特殊现象。如熊胆的粉末放在水中,会先在水面上旋转,然后成黄线下沉而不会扩散。麝香被烧灼时,会产生浓郁的香气,燃尽后留下白色的灰末。